Indice degli argomenti

  • Introduzione

  • Argomento 1

    Prof. Romano SILVESTRI

    Professore Ordinario

    SSD: CHIM/08 - chimica farmaceutica

    Struttura di afferenza:
    Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco

    Tel: 06 4991 3800 Email: romano.silvestri@uniroma1.it
    Fax: 06 4969 3993 Skype: Chiama romanosilvestri
    • Argomento 2

      Programma d'esame per l’anno accademico 2016-2017

      Farmaci del Sistema Nervoso
      Centrale
       
      Deprimenti non selettivi del SNC.
      Anestetici generali. Caratteristiche generali, stadi dell’anestesia generale, meccanismo d’azione. alotano, enflurano, protossido d’azoto. Chetamina. Preanestetici. tiopentale.
      generale, meccanismo d’azione. alotano, enflurano, protossido d’azoto. Chetamina.
      Preanestetici. tiopentale.
      Ipnotici e sedativi. Barbiturici. Classificazione e proprietà e meccanismo d’azione. Barbitale, fenobarbitale. Benzodiazepine. Diazepam, ossazepam, lorazepam. Benzodiasepine usate come ipnotici.  Estazolam, triazolam, quazepam, flurazepam, temazepam. Agonisti non-BDZ del GABAA. Zolpidem, eszoplicone.
      d’azione. Barbitale, fenobarbitale. Benzodiazepine.
      Diazepam, ossazepam, lorazepam. Benzodiasepine usate come ipnotici.
      usate come ipnotici.  Estazolam,
      triazolam, quazepam, flurazepam, temazepam.
      Agonisti non-BDZ del GABAA.
      Zolpidem, eszoplicone.
      Analgesici narcotici. Recettori oppioidi. Oppio, morfina, codeina, eroina, naloxone, naltrexone. levorfanolo, meperidina, metadone  , fentanil, buprenorfina. Relazioni SAR degli agonisti dei recettori . Metabolismo morfina e codeina. Recettore oppiaceo.
      eroina, naloxone, naltrexone. levorfanolo, meperidina, metadone  , fentanil, buprenorfina. Relazioni SAR degli
      agonisti dei recettori . Metabolismo morfina e codeina. Recettore oppiaceo.
      Analgesi non-narcotici. Biosintesi della prostaglandine a partite dall’acido arachidonico. Induzione di lesioni gastriche da parte dei FANS. para-Aminofenoli: Paracetamolo. Salicilati. Acido acetilsalicilico, metabolismo. Acidi arilalcanoici. Indometacina,  sulindac, tolmetin, nabumetone. Acidi 2-propionici: ibuprofene, fenoprofene, ketoprofene, naprossene, ketorolac. Acidi antranilici: acido mefenamico, acido meclofenamico. Oxicami: piroxicam. Inibitori selettivi della COX-2: celecoxib, rofecoxib, nimesulide. SAR e metabolismo.
      dall’acido arachidonico. Induzione di lesioni gastriche da parte dei FANS. para-Aminofenoli: Paracetamolo. Salicilati. Acido acetilsalicilico,
      metabolismo. Acidi arilalcanoici.
      Indometacina,  sulindac, tolmetin,
      nabumetone. Acidi 2-propionici:
      ibuprofene, fenoprofene, ketoprofene, naprossene, ketorolac. Acidi antranilici: acido mefenamico,
      acido meclofenamico. Oxicami:
      piroxicam. Inibitori selettivi della COX-2:
      COX-2: celecoxib, rofecoxib, nimesulide. SAR e metabolismo.
       
      Deprimenti selettivi del SNC
      Neurolettici. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Neurolettici fenotiazinici. Clorpromazina, triflupromazina, tioridazina. Fenotiazine depot: flufenazina enantato. Tiotissene. Neurolettici florobutirrofenonici. Aloperidolo, droperidolo. Benzazepine. Clozapina. Farmaci specifici. Risperidone.
      attività farmacologica. Neurolettici fenotiazinici.
      fenotiazinici. Clorpromazina, triflupromazina, tioridazina. Fenotiazine
      depot: flufenazina enantato. Tiotissene. Neurolettici florobutirrofenonici.
      florobutirrofenonici. Aloperidolo, droperidolo. Benzazepine. Clozapina.
      Farmaci specifici. Risperidone.
      Ansiolitici. Benzodiazepine. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Clodiazepossido, diazepam  , nordiazepam, nitrazepam, flunitrazepan, ossazepam, trazolam. Recettore benzodiazepinico. Altri agenti ansiolitici. Buspirone
      Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica.
      Clodiazepossido, diazepam  , nordiazepam,
      nitrazepam, flunitrazepan, ossazepam, trazolam. Recettore benzodiazepinico.
      Altri agenti ansiolitici. Buspirone
       
      Stimolanti del SNC
      Analettici (vedi farmaci cardiovascolari)
      Antidepressivi. Basi biologiche della depressione. Inibitori selettivi del reuptake di NA (SNRI): TCA, nortriptilina, protriptilina, maprolitina; non-TCA, S,S-reboxina. Inibitori selettivi del reuptake di 5-HT (SSRI). S-fluoxetina, S-norfluoxetina, 3S,4R-paroxetina, S-citalopram, 1S,4S-sertralina, E-fluvoxamina. Inibitori non-selettivi del reuptake di NA e 5-HT: imipramina, amitriptilina, clomipramina, doxepina; non-triciclici: duloxetina, venlafaxina Inibitori del reuptake di NA e dopamina: bupropione. Inibitori del reuptake/antagonisti di 5-HT: trazodone. Inibitori di NA e 5-HT aspecifici: mirtazepina. MAOI irreversibili: fenelzina, tranilcipromina. MAOI reversibili: moclobemide. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Stabilizzanti dell’umore: litio.
      (SNRI): TCA, nortriptilina, protriptilina, maprolitina; non-TCA,
      S,S-reboxina. Inibitori selettivi del reuptake di 5-HT (SSRI).
      reuptake di 5-HT (SSRI). S-fluoxetina, S-norfluoxetina, 3S,4R-paroxetina,
      S-citalopram, 1S,4S-sertralina, E-fluvoxamina. Inibitori non-selettivi del reuptake di NA e 5-HT: imipramina,
      amitriptilina, clomipramina, doxepina; non-triciclici: duloxetina, venlafaxina Inibitori del reuptake di NA e dopamina:
      bupropione. Inibitori del reuptake/antagonisti di 5-HT:
      reuptake/antagonisti di 5-HT: trazodone. Inibitori di NA e 5-HT aspecifici: mirtazepina. MAOI irreversibili: fenelzina,
      tranilcipromina. MAOI reversibili:
      moclobemide. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Stabilizzanti dell’umore: litio.
       
      Farmaci del Sistema Nervoso
      Autonomo.
      Colinergici. Agonisti diretti. Acetilcolina, metacolina, betanecolo, carbacolo. Inibitori AchE reversibili. Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, ambenonio, decameronio, donezepil, edrofonio, galantamina, rivastigmina, tacrina. Inibitori AchE irreversibili. Malathion, parathion. Antidoti: 2-PAM. Antagonisti muscarinici. Atropina, scopolamina, prociclidina, triesifenidile, orfenadrina, benztropina. Bloccatori neuromuscolari depolarizzanti: decametonio, succinilcolina. Bloccatori neuromuscolari non-depolarizzanti: d-tubocurarina, atracurio besilato. Spasmolitici miotropi: papaverina.
      diretti. Acetilcolina, metacolina, betanecolo, carbacolo. Inibitori AchE reversibili.
      Fisostigmina, neostigmina, piridostigmina, ambenonio, decameronio, donezepil,
      edrofonio, galantamina, rivastigmina, tacrina. Inibitori AchE irreversibili. Malathion, parathion. Antidoti: 2-PAM. Antagonisti muscarinici. Atropina, scopolamina, prociclidina, triesifenidile,
      orfenadrina, benztropina. Bloccatori neuromuscolari depolarizzanti:
      neuromuscolari depolarizzanti: decametonio, succinilcolina. Bloccatori neuromuscolari non-depolarizzanti:
      d-tubocurarina, atracurio besilato. Spasmolitici miotropi:
      miotropi: papaverina.
      Adrenergici. Noradrenalina, adrenalina, isoprenalina, N-tert-butilnoradrenalina, salbutamolo, orciprenalina, sinefrina, amfetamina, efedrina. Agonisti alfa-1 selettivi: fenilefrina, metaraminolo, xilometazolina, nafazolina. Agonisti lfa-2 selettivi: clonidina, tizanidina, guanabenz, metildopa. Agonisti
      N-tert-butilnoradrenalina, salbutamolo, orciprenalina, sinefrina, amfetamina,
      efedrina. Agonisti alfa-1 selettivi:
      fenilefrina, metaraminolo, xilometazolina, nafazolina. Agonisti lfa-2 selettivi: clonidina, tizanidina, guanabenz,
      metildopa. Agonisti b: salbuterolo (salbutamolo). Agonisti b-: salmeterolo. Agonisti b-: dopamina, dobutamina. Simpaticomimetici ad azione mista: efedrina, pseudoefefedrina, amfetamina. Antagonisti lfa fenissibenzamina. Antagonisti alfa-1 selettivi (lfa-1-bloccanti): prazosina, Antagonisti b: propanololo. Antagonisti b: atenololo, metoprololo (vedi anche farmaci cardiovascolari).
      b-: salmeterolo.
      Agonisti b-: dopamina, dobutamina. Simpaticomimetici ad azione mista:
      ad azione mista: efedrina, pseudoefefedrina, amfetamina. Antagonisti lfa
      fenissibenzamina. Antagonisti alfa-1 selettivi (lfa-1-bloccanti
      selettivi (lfa-1-bloccanti): prazosina, Antagonisti b: propanololo. Antagonisti b: atenololo, metoprololo (vedi anche farmaci cardiovascolari).
       
      Istamina ed antiistaminici H1. Proprietà fisiche e fisiologiche dell’istamina. Inibitori del rilascio dell'istamina: khellina. Antistaminici H1 di prima generazione: piperossano, etanolamine: difenidramina, clemastina, alchilamine: feniramina, piperazine: ciclizina, triciclici: prometazina. Antistaminici H1 di seconda generazione: terfenadina, astemizolo. Antistaminici H1 topici: olopatadina. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica.
      dell’istamina. Inibitori del rilascio dell'istamina:
      dell'istamina: khellina. Antistaminici H1 di prima generazione
      H1 di prima generazione: piperossano,
      etanolamine: difenidramina, clemastina, alchilamine:
      feniramina, piperazine: ciclizina, triciclici: prometazina. Antistaminici H1 di seconda generazione: terfenadina,
      astemizolo. Antistaminici H1 topici:
      olopatadina. Relazioni struttura-attività, attività farmacologica.
       
      Anestetici locali. Generalità, relazioni struttura-attività, attività farmacologica. Cocaina, benzocaina, procaina, lidocaina, tetracaina, mepivacaina. Modelli recettoriali: tetrotossina e saxitossina.
      attività farmacologica. Cocaina, benzocaina, procaina, lidocaina, tetracaina,
      mepivacaina. Modelli recettoriali: tetrotossina e saxitossina.
       
      Ormoni steroidei. Struttura e nomenclatura. Corticosteroidi. Cortisone, idrocortisone, aldosterone, desossicorticosterone. Ormonoidi: prednisone, prednisolone, desametasone, betametasone, triamcinolone. Antagonisti: spironolattore. Attività, applicazioni ed effetti collaterali. Ormoni sessuali. Gonano, androstano, estrano, pregnano. Stereochimica. Androgeni. Testosterone e suoi esteri. Biogenesi e metabolismo. Ormonoidi androgeni: Metiltestosterone, fluossimesterone, metandrostenolone Anabolizzanti. Ossimetolone, etilestrolo, noretandrolone, nandrolone. Inibitori 5-lfa-reduttasi: medrogesterone, finasteride. Antiandrogeni: flutammide. Inibitori bisontesi androgeni: liarozolo. Inibitori PDE5: sildenafil, verdenafil, tadalafil. Estrogeni. Estradiolo e i suoi esteri, etinilestradiolo, mestranolo. Equilenina ed equilina sodio solfato. Fitoestrogeni: genisteina. Estrogeni non-steroidei: dietilstilbestrolo. Antiestrogeni: tamoxifene. Inibitori dell’aromatasi: 4-idrossiandrostendione, anastrozolo. Progestinici. Progesterone, medrossiprogesterone acetato, etisterone, norgestrel, noretindrone, norgestimato, dienogest Anticoncezionali. Metodi e formulazioni contracettive. Trattamento non-ormonale pre-menopausale di “hypoactive sexual desire disorder” (HSDD): flibanserina.
      desossicorticosterone. Ormonoidi: prednisone,
      prednisolone, desametasone, betametasone, triamcinolone. Antagonisti: spironolattore. Attività, applicazioni ed effetti
      collaterali. Ormoni sessuali.
      Gonano, androstano, estrano, pregnano. Stereochimica. Androgeni. Testosterone e suoi esteri. Biogenesi e metabolismo. Ormonoidi androgeni: Metiltestosterone,
      fluossimesterone, metandrostenolone Anabolizzanti.
      Ossimetolone, etilestrolo, noretandrolone, nandrolone. Inibitori 5-lfa-reduttasi: medrogesterone, finasteride. Antiandrogeni: flutammide. Inibitori bisontesi androgeni:
      liarozolo. Inibitori PDE5:
      sildenafil, verdenafil, tadalafil. Estrogeni.
      Estradiolo e i suoi esteri, etinilestradiolo, mestranolo. Equilenina ed
      equilina sodio solfato. Fitoestrogeni:
      genisteina. Estrogeni non-steroidei:
      dietilstilbestrolo. Antiestrogeni:
      tamoxifene. Inibitori dell’aromatasi:
      4-idrossiandrostendione, anastrozolo. Progestinici.
      Progesterone, medrossiprogesterone acetato, etisterone, norgestrel,
      noretindrone, norgestimato, dienogest Anticoncezionali.
      Metodi e formulazioni contracettive. Trattamento non-ormonale pre-menopausale di “hypoactive sexual desire disorder” (HSDD)
      non-ormonale pre-menopausale di “hypoactive sexual desire disorder” (HSDD):
      flibanserina.
       
      Farmaci cardiovascolari.
      Eterosidi cardiocinetici. Eterosidi della digitale purpurea e lanata.
      Antiaritimici. Classificazione di Vaughan Williams. Classe 1. Alcaloidi e derivati semisintetici: IA: Chinidina. Procainamide,
      Alcaloidi e derivati semisintetici: IA: Chinidina. Procainamide,
      IB: Lidocaina, IC: Flecainide. Classe 2 (beta-bloccanti). Bufetololo, Propranololo,
      Sotalolo,  Acebutololo. Classe 3.
      Amiodarone, Dronedarone , Bretilio tosilato. Classe 4 (calcio-antagonisti).
      Verapamile, nifedipina, diltiazem.
      Vasodilatatori delle coronarie. Nitriti e nitrati. Nitrito di amile, nitroglicerina, isosorbide mono- e di-nitrato. Beta-bloccanti. Propranololo, nifenalolo, sotalolo, lebetololo, atenololo. Calcio-antagonisti. Verapamile, nifedipina, diltiazem. Analoghi della khellina. Amiodarone, benzodarone, buflomedil (forma aperta). Piperazine. Lidoflazina. Difenilpropilamine. Prenilamina. Oxadiazoli. Imolamina. Dipiridamolo. L-carnitina.
      e nitrati. Nitrito di amile, nitroglicerina, isosorbide mono- e di-nitrato.
      Beta-bloccanti. Propranololo, nifenalolo,
      sotalolo, lebetololo, atenololo. Calcio-antagonisti.
      Verapamile, nifedipina, diltiazem. Analoghi della khellina.
      della khellina. Amiodarone, benzodarone, buflomedil (forma aperta). Piperazine. Lidoflazina. Difenilpropilamine. Prenilamina. Oxadiazoli. Imolamina. Dipiridamolo.
      L-carnitina.
      Ipodipidemizzanti. Fibrati: Clofibrato, ciprofibrato. Statine: lovastatina, atorvastatina. Sequestranti degli acidi biliari: colestiramina. Acido nicotinico e suoi esteri. Fenbutiramide. Piridinolcarbamato.
      Clofibrato, ciprofibrato. Statine:
      lovastatina, atorvastatina. Sequestranti degli acidi biliari:
      degli acidi biliari: colestiramina. Acido nicotinico e suoi esteri.
      Fenbutiramide. Piridinolcarbamato.
      Inibitori ACE. Captopril, enalapril, enalaprilato, lisinopril, cilazapril, fosinopril, fosinoprilato. Modello di Cushman e Petrillo-Ondetti. Antagonisti dei recettori dell’angiotensina II: losartan,lirbesartan, valsartan.
      lisinopril, cilazapril, fosinopril, fosinoprilato. Modello di Cushman e
      Petrillo-Ondetti. Antagonisti dei recettori dell’angiotensina II:
      recettori dell’angiotensina II: losartan,lirbesartan, valsartan.
      Diuretici. Inibitori della anidrasi carbonica: acetazolamide. Diuretici dell’ansa: furosemide, acido etacrinico. Anti-aldosteronici: spironolattone. Risparmiatori il potassio: triamterne, amiloride.
      della anidrasi carbonica: acetazolamide. Diuretici dell’ansa: furosemide, acido etacrinico. Anti-aldosteronici: spironolattone. Risparmiatori il potassio: triamterne,
      amiloride.

      • Orario di ricevimento

        Mercoledì 14-17

        • Orario delle lezioni

          CORSO DEL SECONDO SEMESTRE

          1. Lunedì ore 13-15 Aula B VECF
          2. Martedì ore 9-11 Aula B VECF
          3. Venerdì ore 9-11 Aula B VECF

          Le lezioni avranno inizio il 3 marzo 2015 in Aula B e termineranno l'11 giugno 2015.

          • Testi consigliati

            1. David A. Williams, Thomas L. Lemke, Foye’s principi di chimica farmaceutica. 6° ed, Piccin Ed.

            2. John M. Beale, Jr, John H. Block. Wilson & Givolds Chimica farmaceutica, 1a Ed. italiana, Casa Ed. Ambrosiana

            3. A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre, Chimica farmaceutica, CEA Ed. (esce il 9 marzo).

            4. E. Stevens, Chimica farmaceutica, Piccin Ed.

            • Calendario appelli

              Terzo periodo 2016
              14 settembre (per tutti gli studenti)
              4 ottobre (per tutti gli studenti)
              16 novembre (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              14 dicembre (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              Primo periodo 2017
              10 gennaio (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              18 gennaio (per tutti gli studenti)
              27 febbraio (per tutti gli studenti)
              22 marzo (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              12 aprile (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              24 maggio (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)

              Secondo Periodo 2017
              21 giugno (per tutti gli studenti)
              19 luglio (per tutti gli studenti)
               
              Terzo periodo 2017
              20 settembre (per tutti gli studenti)
              18 ottobre (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              15 novembre (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
              13 dicembre (per studenti 5° anno, fuoricorso e laureandi)
               
              Primo periodo 2018
              10 gennaio (solo per studenti fuoricorso e laureandi)


               

              • Domande al docente

                Quesiti eslusivamente a carattere specifico possono essere inoltrati all’indirizzo di posta elettronica romano.silvestri@uniroma1.it indicando nome, cognome, n. di matricola e anno di corso.

                • Materiale didattico

                  Materiale didattico del corso di Chimica terapeutica II per SFA