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  • Informazioni sul Docente

    Mariangela Biava

    Professore Associato
    SSD: CHIM/08 - chimica farmaceutica

    Tel: 0649913812/0649913609 Email: mariangela.biava@uniroma1.it Salva contatti
    Fax: 0649913133 Skype:

    Presso:
    • Area Farmaceutica
    • Corso di Laurea in Farmacia
    • Corso di Laurea in Informazione Scientifica sul Farmaco
    • Corso di Laurea in Scienze Farmaceutiche Applicate
    Corsi di insegnamento:
    Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (M-Z)
    Marketing e tecniche di acesso al mercato farmaceutico 
    Corso di Laurea in Scienze Farmaceutiche Applicate
    Ricevimento studenti:
    martedì ore 11-12, stanza 111 primo piano, vecchio edificio di Chimica Farmaceutica
    Interessi:

    Studi su Composti attivi come antitubercolari

    Studi su Composti attivi come antiinfiammatori COX-2 selettivi

    Pubblicazioni recenti (ultimi 10 anni)

    1.Biava M,  Porretta GC, Poce G, Deidda D, Pompei R, Tafi A, Manetti F.  Antimycobacterial compounds. Optimization of the BM 212 structure, the lead compound for a New pyrrole derivative class.  Bioorg Med Chem, 13, 1221-1230, 2005. Oxford 

    2.Biava M, Porretta GC, Cappelli A, Vomero S, Botta M, Manetti F, Giorni G, Sautebin L, Rossi A, Makovec F, Anzini M. 1,5-Diarylpyrrole-3-acetic acids and esters as  novel classes of potent and selective COX-2 inhibitors. J Med Chem, 48, 3428-3432, 2005. Washington.

    3.Biava M,  Porretta GC, Deidda D, Pompei R.  New trends in development of antimycobacterial compounds. Infectious Disorders: Drug Targets, 6(2), 159-172, 2006. San Francisco.

    4.Biava M,  Porretta GC, Poce G, Supino S, Deidda D, Pompei R, Molicotti P, Manetti F, Botta M.  Antimycobacterial agents. Novel diarylpirrole derivatives of BM212 endowed with high activity toward Mycobacterium tuberculosis and low cytotoxicity. J Med Chem,  2006, 49(16), 4946-4952. Washington.

    5.Biava M,  Porretta GC, Poce G, Supino S, Sleiter G. New pyrroles with potential antimycobacterial, antifungal and COX-2 selective inhibiting activities. Synthetic methodologies. Curr Org Chem, 2007, 11(12), 1092-1112. Sharjah.

    6.Biava M,  Porretta GC, Manetti F. New derivatives of BM 212, a class of antimycobacterial compounds based on the Pyrrole ring as a scaffold. MRMC, 1(7), 65-78,  2007. Pennington.

    7.Biava M, Porretta GC, Poce G, Supino S, Cappelli A, Vomero S, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Ghelardini C, Vivoli E, Makovec F, Anzellotti P, Patrignani P, Anzini M. Cyclooxygenase-2 inhibitors. 1,5-Diarylpyrrole-3-acetic esters with enhanced inhibitory activity toward Cyclooxygenase -2 and improved Cyclooxygenase -2/Cyclooxygenase -1 selectivity. J Med Chem, 50(22), 5403-5411, 2007. Washington.

    8.Biava M, Cirilli R, Fares V, Ferretti R, Gallinella B,  La Torre F, Poce G, Porretta  GC, Supino S, Villani C, HPLC enantioseparation and absolute configuration of novel  antiinflammatory pyrrole derivatives. Chirality, 20, 775-780, 2008. Hoboken,

    9.Poce G, Zappia G, Porretta GC, Botta B, Biava M. New oxazolidinone derivatives as antibacterial agents with improved activity. Exp Opinion Ther Patents, 18(2),  97-121, 2008. London.

    10.Biava M, Porretta GC, Poce G, De Logu A, Saddi M, Meleddu R, Manetti F, De Rossi E, Botta M. 1,5-Diphenyl pyrrole derivatives as antimycobacterial agents. Probing the influence on antimycobacterial activity of lipophilic substituents at the phenyl rings. J Med Chem, 51, 3644-3648, 2008. Washington. 

    11.Anzini M, Rovini M, Cappelli A, Vomero S, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Ghelardini C, Norcini M, Giordani A, Makovec F, Anzellotti P, Patrignani P, Biava M. Synthesis, biological evaluation, and enzyme docking simulations of 1,5-diarylpyrrole-3-alkoxyethyl ethers as highly selective COX-2 inhibitors endowed with anti-inflammatory and antinociceptive activity. J Med Chem, 51(15); 4476-4481, 2008. Washington.

    12.Biava M, Porretta GC, Poce G, Supino S, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Norcini M, Makovec F,  Anzellotti P, Cirilli R, Ferretti R, Gallinella B,  La Torre F, Anzini M, Patrignani P. Synthesis, biological evaluation, and enzyme docking simulations of 1,5-diarylpyrrole-3-alkoxyethyl ethers as highly selective COX-2 inhibitors endowed with anti-inflammatory and antinociceptive activity. Bioorg Med Chem, 16 (17), 8072-8081, 2008. Oxford.

    13.Poce G, Porretta G, Biava M.  C-9 alkenylidine bridged macrolides: WO2008061189. Exp Opinion Ther Patents,  19(6),  901-906, 2009. London.

    14.Biava M, Porretta GC, Poce G, De Logu A, Saddi M, Meleddu R, Manetti F, De Rossi E, Botta M. 1,5-Diaryl-2-ethyl pyrrole derivatives as antimycobacterial agents: design, synthesis, and microbiological evaluation. Eur J Med Chem,  44, 4734–4738, 2009. Parigi.

    15. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Manetti F, Botta M, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Norcini M,, Makovec F,  Anzellotti P, Cirilli R, Ferretti R, Patrignani P, Anzini M. Novel ester and acid derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as anti-inflammatory and analgesic agents. Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation. J Med Chem, 53, 723-733,  2010. Washington.

    16. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, De Logu A, Serra N, Manetti F, Botta M. Identification of a novel pyrrole derivative endowed with antimycobacterial activity and protection index comparable to that of the current antitubercular drugs streptomycin and rifampin. Bioorg Med Chem, 18, 8076–8084, 2010. Oxford.

    17. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, De Logu A, Manetti F, Botta M. Developing pyrrole-derived antimycobacterial agents: a rational lead optimization approach. Chem Med Chem, 6(4), 593-599, 2011. Weinheim.

    18. Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Botta M, Manetti F, Rovini M, Cappelli A, Sautebin L, Rossi A, Pergola C, Ghelardini C, Galeotti N, Makovec F, Giordani A, Anzellotti P, Tacconelli S, Patrignani P, Anzini M. Enlarging the NSAIDs family: ether, ester and acid derivatives of the 1,5-diarylpyrrole scaffold as novel anti-inflammatory and analgesic agents. Current Med Chem, 18(10), 1540-1554, 2011. Shiphol.

    19.Maccari G, Jaeger T, Moraca F, Biava M, Flohe L, Botta M.   A fast virtual screening approach to identify structurally diverse inhibitors of trypanothione reductase. Bioorg Med Chem Lett, 21(18),  5255-5258, 2011. Oxford- New York.

    20.Schenone S, Brullo C, Musumeci F, Biava M, Falchi F, Botta M.   Fyn kinase in brain diseases and cancer: the search for inhibitors. Current Med Chem,  18(19),  2921-2942, 2011. Shiphol .

    21.Radi M, Brullo C, Crespan E, Tintori C, Musumeci F, Biava M, Schenone S, Dreassi E, Zamperini C, Maga G, Pagano D, Angelucci A, Bologna M, Botta M.   Identification of potent c-Src inhibitors strongly affecting the proliferation of human neuroblastoma cells. Bioorg Med Chem Lett  21(19),  5928-5933, 2011. Oxford-New York.

    22.Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C, Alfonso S, Rovini M, Valenti S, Giorgi G, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Papa G, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Giordani A, Anzellotti P, Bruno A, Patrignani P, Anzini M. Novel analgesic/anti-inflammatory agents: diarylpyrrole acetic esters endowed with nitric oxide releasing properties.  J Med Chem, 54, 7759−7771, 2011. Washington.

    23. La Rosa V, Poce G, Ortiz Canseco J, Buroni S, Pasca MR, Biava M, Raju RM, Porretta GC, Alfonso S, Battilocchio C, Javid B, Sorrentino F, Ioerger TR, Sacchettini JC, Manetti F,  Botta M, De Logu A, Rubin EJ, MmpL3 is the cellular target of the antitubercular pyrrole derivative BM212. Antimicrob Agents Chemother, 56(1), 324–331, 2012. Washington.

    24. Battilocchio C, Baumann M, Baxendale IR, Biava M, Kitching MO, Ley SV, Martin  RE, Ohnmacht SA, Tappina NDC. Scale-Up of flow-assisted synthesis of C2-symmetric chiral PyBox ligands. Synthesis, 44, 635–647, 2012. New York.

    25.Battilocchio C, Baxendale IR, Biava M, Kitching MO, Ley SVA. Flow based   synthesis of 2-aminoadamantane-2-carboxilic acid. Org Process Res Dev  16(5), 798-810, 2012. Washington.

    26.Fioravanti A,  Tinti A, Pascarelli A, Di Capua A, Lamboglia A, Cappelli A, Biava M, Giordani A, Niccolini S, Galeazzi M,  Anzini M. In vitro effects of VA441, a new selective Cyclooxygenase-2 inhibitor, on human osteoarthritic chondrocytes exposed to IL-1β. J Pharmacol Sci, 120 (1), 6-14, 2012.

    27. Biava M,  Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Calderone V, Martelli A, Testai L, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Sautebin L, Rossi A, Giordani A, Patrignani P, Anzini M, Improving the solubility of a new class of antiinflammatory pharmacodynamic hybrids, that release nitric oxide and inhibit Cycloxygenase-2 isoenzyme. Eur J Med Chem, 58, 287-298, 2012. Parigi.

    28. Desideri N, Fioravanti R, Proietti Monaco L, Biava M,  Yàñez M,  Ortuso F, Alcaro S, 1,5-Diphenylpenta-2,4-dien-1-ones as potent and selective monoamine oxidase-B inhibitors, Eur J Med Chem, 59, 91-100, 2013. Parigi.

    29. Poce G, Bates HR, Alfonso S, Cocozza M,  Porretta GC, Ballel L,  Rullas J, De Logu A, Agus E, La Rosa V, Pasca MR, De Rossi E, Wae B, Franzblau SJ, Manetti F, Botta M, Biava M,  Improved BM212 MmpL3 inhibitor analogue shows efficacy in acute murine model of tuberculosis infection, Plos One, 8, e56980, 2013.

    30. Sticozzi C, Belmonte G, Cervellati F, Di Capua A, Maioli E, Cappelli A, Giordani A, Biava M, Anzini M, Valacchi G, Antiproliferative effect of two novel COX-2 inhibitors on human keratinocytes, Eur J Pharm Sci,  49, 133-141, 2013.

    31. Anzini M, Di Capua A, Valenti S, Brogi S, Rovini M, Giuliani G, Cappelli A, Vomero S, Chiasserini L, Saga A, Poce G, Giorgi G, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Papa G, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Benetti V, Giordani A, Anzellotti P, Dovizio M, Patrignani P, Biava M,  Novel analgesic/anti-inflammatory agents: 1,5-diarylpyrrole nitro-oxyalkyl ethers and related compounds as cyclooxygenase-2 inhibiting nitric oxide donors,  J Med Chem, 56, 3191-3206, 2013.

    32. Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Sautebin L, Rossi A, Pace F, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Schenone S, Giordani A, Di Francesco L, Patrignani P,  Biava M,  A class of pyrrole derivatives endowed with analgesic/anti-inflammatory activity, Bioorg Med Chem, 21 (13) , 3695-3701, 2013.

    33. Baiocco P, Poce G, Alfonso S, Cocozza M, Porretta GC, Colotti G, Biava M, Moraca F, Botta M, Yardley V, Fiorillo A, Malatesta F,  Ilari A, Evaluation of azole-based compounds as inhibitors of trypanothione reductase from leishmania infantum: a comparative analysis with its physiological substrate by X-ray crystallography. Chem Med Chem, 8 (7), 1175-1183, 2013. Oxford- New York

    34. Mazzarino M,  Biava M, de la Torre X, Fiacco I, Botrè F,  Characterization of the biotransformation pathways of clomiphene, tamoxifen and toremifene as assessed by LC-MS/(MS) following in vitro and excretion studies, Anal Bioanal Chem, 405 (16) , 5467-5487, 2013.

    35. Friggeri L, Ballante F, Ragno R, Musmuca I, De Vita D, Manetti F, Biava M, Scipione L, Di Santo R, Costi R, Feroci M, Tortorella S, Pharmacophore assessment through 3-D QSAR: evaluation of the predictive ability on new derivatives by the application on a serie of antitubercular agents, Journal of Chemical Information and Modeling, 53 (6), 1463-1474, 2013.

    36. Battilocchio C, Guetzoyan L, Cervetto C,  Di Cesare Mannelli L, Frattaroli D, Baxendale IR, Maura G, Rossi A, Sautebin L, Biava M, Ghelardini C, Marcoli M, Ley SV, Flow synthesis and bio-pharmacological studies of an adamantane derivative that shows analgesic activity and inhibits the P2X7-evoked glutamate release, ACS Med Chem Lett, 4 (8), 704-709,  2013.

    37. Tintori C,  Laurenzana I, La Rocca F,  Falchi F, Carraro F, Ruiz A, Esté JA, Kissova M, Crespan E, Maga G, Biava M, Brullo C, Schenone S, Botta M, Identification of Hck inhibitors as hits for the development of antileukemia and anti-HIV agents, Chem Med Chem, 8 (8), 1353-1360, 2013. Weinheim.

    38. Fioravanti R, Desideri N, Biava M, Proietti Monaco L, Grammatica L, Yàñez M, Design, synthesis, and in vitro hMAO-B inhibitory evaluation of some 1-methyl-3,5-diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles, Bioorg Med Chem Lett, 23 (18) , 5128-5130, 2013. Oxford-New York.

    39. Radi M, Bernardo V, Vignaroli G, Brai A, Biava M, Schenone S, Botta M, An alternative synthetic approach for the synthesis of biologically relevant 1,4-disubstituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines, Tetrahedron letters, 54(38), 5204-5206,  2013.

    40. Martelli A, Testai L, Anzini M, Cappelli A, Di Capua A, Biava M, Poce G, Consalvi S, Giordani A, Caselli G, Rovati L, Ghelardini C, Patrignani P, Sautebin L, Breschi MC, Calderone V, The novel anti‐Inflammatory agent VA694, endowed with both NO‐Releasing and COX2‐selective inhibiting properties, exhibits NO‐mediated positive effects on blood pressure, coronary flow and endothelium in an experimental model of hypertension and endothelial dysfunction, Pharmacol Research, 78, 1– 9, 2013.

    41. Biava M, Battilocchio C, Poce G, Alfonso S, Porretta GC, Consalvi S, Calderone V, Martelli A, Testai L, Sautebin L, Rossi A, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Giordani A, Patrignani P, Anzini M, Enhancing the pharmacodynamic profile of a class of selective COX-2 inhibiting nitric oxide donors, Bioorg Med Chem, 22,  772–786, 2014

    42. Poce G, Cocozza M, Consalvi S, Biava M, SAR analysis of new anti-TB drugs currently in pre-clinical and clinical development, Eur J Med Chem, 86, 335-351, 2014. Parigi.

    43. Consalvi S, Alfonso S, Di Capua A, , Poce G, Pirolli A, Sabatino M, Ragno R, Anzini M, Sartini S, La Motta C, Ghelardini C, Di Cesare Mannelli L, Ghelardini C,  Biava M, Synthesis, biological evaluation and docking analysis of a new series of methylsulfonyl and sulfamoyl acetamides and ethyl acetates as potent COX-2 inhibitors, Bioorg Med Chem, doi: 10.1016/j.bmc.2014.12.041

    44. Dragset Marte S, Poce G, Alfonso S, Padilla-Benavides T, Ioerger T R, Kaneko T, Sacchettini JC, Biava M, Parish T, Argüello JM, Steigedal M, Rubin EJ, A Novel Antimycobacterial Compound Acts as an Intracellular Iron Chelator, AAC, in press

    Struttura di afferenza:
    Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco

    Chimica Farmaceutica e Tossicologica I (M-Z)

    Docente Prof. Mariangela BIAVA
    Anno 3° anno
    Tipologia Caratterizzante
    Crediti/Valenza 11
    SSD CHIM/08 - chimica farmaceutica
    Anno Accademico 2014/2015 
    Periodo didattico Secondo semestre

    Obiettivi formativi del corso

    Il corso è articolato in due parti. La parte generale prevede lo studio dei principali aspetti della progettazione e realizzazione dei farmaci e dei loro vari momenti d'azione. La parte sistematica prevede lo studio delle principali categorie di farmaci antiinfettivi (antibatterici, antiprotozoari, antivirali, antifungini, antielmintici), dei farmaci antineoplastici e dei farmaci antiulcera.

    CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

     

    Corso di Laurea in Farmacia (M-Z) - Prof.ssa Mariangela Biava

    Programma 2016-2017

    PARTE GENERALE

                Genesi, sviluppo, classificazione e nomenclatura dei farmaci. Farmacocinetica. Assorbimen-to dei farmaci. Membrane biologiche. Passaggio dei farmaci attraverso le barriere di membrana: tra-sporto convettivo, diffusione passiva, legge di Fick, influenza della ionizzazione, diffusione facilita-ta e trasporto attivo. Distribuzione ed escrezione dei farmaci. Metabolismo dei farmaci. Reazioni metaboliche della fase I: ossidazioni e riduzioni microsomiali e non microsomiali, reazioni idroliti-che. Reazioni metaboliche della fase II: glicuronazione, solfoconiugazione, coniugazione ippurica, sintesi mercapturica, acetilazione e metilazione. Farmacodinamica. Definizione e natura dei recet-tori dei farmaci. Concetti di agonista ed antagonista. Superfamiglie recettoriali: struttura e meccanismi di trasduzione del segnale. Legami farmaco-recettore: legami covalenti, interazioni elettrostatiche, legami idrofobico ed a trasferimento di carica. Inibitori enzimatici: inibitori reversibili, marcatori per affinità, inibitori basati sul meccanismo. Stereochimica ed attività farmacologica: concetti di eutomero e distomero, rapporto eudismico, modello di Easson-Stedman, conformazione farmacofora. Relazioni qualitative struttura-attività. Modificazioni molecolari. Gruppi farmacofori. Dissociazione dell'attività farmacologica. Semplificazione e complicazione molecolari. Replicazione, ibridazione ed addizione molecolari. Profarmaci: carrier pro-drugs e bioprecursori. Omologia lineare e ciclica. Isosteria e bioisosteria: bioisosteri classici e non classici. Relazioni quantitative struttura-attività.

    PARTE SISTEMATICA

                 Per tutte le classi di farmaci della parte sistematica: proprietà generali, classificazione, meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, principali proprietà farmacologiche. Per i farmaci contrassegnati con (s) è richiesta la sintesi specifica.

    FARMACI ANTIINFETTIVI

                Generalità e classificazione.

    CHEMIOTERAPICI

                 Antibatterici. Generalità sui batteri. Meccanismi generali d'azione antibatterica. Batteriostatici e battericidi. Resistenza antibatterica.

                Sulfamidici. Sulfatiazolo, sulfametiltiazolo, sulfacetamide, sulfadiazina, sulfametoxazolo, sulfadimetoxina, sulfalene, sulfasalazina (s). Associazioni sulfamidiche: cotrimoxazolo (s). 

    Nitrofurani. Nitrofurale, nifuratel, nitrofurantoina.

    Chinoloni. Acidi nalidixico (s) e pipemidico, cinoxacina, norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina (s), ofloxacina (s) e levofloxacina, moxifloxacina, rufloxacina, lomefloxacina, prulifloxacina.

    Biosintesi del peptidoglicano e della sintesi proteica nei batteri ed effetti su di esse degli antibiotici antibatterici.

    Penicilline. Penicilline a spettro ristretto e sensibili alle b-lattamasi: benzilpenicillina. Penicilline a spettro ristretto e resistenti alle b-lattamasi: oxacillina (s), flucloxacillina (s). Penicilline ad ampio spettro: ampicillina (s), amoxicillina (s), bacampicillina, ticarcillina, piperacillina.

    Inibitori delle b-Lattamasi. Acido clavulanico, sulbactam, tazobactam. Sultamicillina

    Cefalosporine. Cefalosporine di 1a generazione: cefalexina, cefalotina, cefazolina. Cefalosporine di 2a generazione: cefoxitina, cefuroxima, cefamandolo, cefacloro, cefonicid. Cefalosporine di 3a generazione: cefotaxima (s), ceftazidima, ceftriazone, cefixima, cefpodoxima. Cefalosporine di 4a generazione: cefepime.

    Cefalosporine di 5a generazione

    Monobattami. Aztreonam.

    Carbapenemi. Imipenem, meropenem, ertapenem.

    Tetracicline. Tetraciclina, clortetraciclina, metaciclina, meclociclina, doxiciclina, minociclina (s), tigeciclina, rolitetraciclina, limeciclina.

    Amfenicoli. Cloramfenicolo (s, processo Parke-Davis), tiamfenicolo.

    Macrolidi. Eritromicina, roxitromicina, azitromicina, claritromicina, fluritromicina, troleandomicina, midecamicina, josamicina, miocamicina, rokitamicina, spiramicina.

    Lincosamidi. Clindamicina, lincomicina.

    Aminoglicosidi. Streptomicina, tobramicina, gentamicina, amikacina, netilmicina, kanamicina, neomicina.

    Glicopeptidi. Vancomicina, teicoplanina.

    Polipeptidi. Bacitracina, tirotricina, polimixina B, colistina.

    Antibatterici diversi. Fosfomicina, linezolid (s)

     Antimicobatterici. Generalità sulle infezioni da micobatteri.

    Antitubercolari. Isoniazide (s). Pirazinamide (s). Rifamicine [rifamicina SV, rifampicina , rifabutina] Etambutolo (s).

    Antileprotici. Dapsone (s). Rifampicina. Clofazimina.

    Antiprotozoari. Generalità sui protozoi.

    Antimalarici. Ciclo biologico dei parassiti della malaria. Alcaloidi della corteccia di china. Artemisinina e suoi derivati. Atovaquone. Derivati della 4-aminochinolina: clorochina (s). Derivati fluorenilmetanolici: lumefantrina. Derivati chinolinometanolici: meflochina. Derivati della 8-aminochinolina: primachina. Antifolici: proguanile (s), pirimetamina, trimetoprim.

    Antiamebici. Ciclo biologico dell'ameba nell'uomo. Antiamebici luminali: dilossanide furoato, derivati della 8-idrossichinolina (cliochinolo, diiodoidrossichinolina, clorchinaldolo), paromomicina. Antiamebici sistemici: emetina e deidroemetina. Antiamebici misti: metronidazolo (s), tinidazolo.

    Tripanocidi. Origine e decorso della tripanosomiasi. Triparsamide e melarsaprolo (s). Eflornitina. Suramina sodica (s). Pentamidina. Nifurtimox.

     Antivirali. Generalità sui virus. Vaccini, immunoglobuline, sostanze immunomodulanti (cenni). Interferoni. Antivirali antinfluenzali: amantadina (s), zanamivir, oseltamivir. Idoxuridina. Brivudina. Ribavirina (s). Entecavir e telbivudina. Boceprevir e telaprevir. Aciclovir (s) e valaciclovir (s). Penciclovir e famciclovir. Ganciclovir (s) e valganciclovir. Foscarnet sodico (s), Adefovir. Sofosbuvir. Terapia antiretrovirale: inbitori nucleosidici/nucleotidici e non-nucleosidici della trascrittasi inversa [zidovudina (s), didanosina, stavudina, lamivudina, abacavir, emtricitabina, tenofovir, nevirapina, efavirenz (s), etravirina, rilpivirina]; inibitori dell' HIV proteasi (saquinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, fosamprenavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir, darunavir); inibitori della fusione (enfuvirtide); CCR5 antagonisti (maraviroc); inbitori dell'integrasi [raltegravir].

    Antifungini. Generalità sulle micosi. Antibiotico-terapia: antibiotici polienici (amfotericina, nistatina); echinocandine (caspofungin, anidulafungina, micafungin); griseofulvina. Antifungini imidazolici: clotrimazolo, bifonazolo, econazolo, miconazolo, isoconazolo, tioconazolo, fenticonazolo, sertaconazolo, chetoconazolo. Antifungini triazolici: itraconazolo, posaconazolo, fluconazolo (s), voriconazolo. Antifungini a struttura varia: flucitosina (s), terbinafina, ciclopiroxolamina.

    FARMACI ANTINEOPLASTICI

    Generalità sulle neoplasie e sulle terapie delle malattie neoplastiche

    Citotossici. Agenti alchilanti: clorambucile, melfalan, bendamustina, ciclofosfamide (s), busulfano, carmustina, temozolomide (s). Antimetaboliti: metotrexato (s), citarabina, fluorouracile (s), gemcitabina, mercaptopurina, tioguanina, fludarabina. Alcaloidi della vinca: vinblastina, vincristina, vinorelbina. Derivati della podofillotossina: etoposide. Taxani: paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel. Antibiotici citotossici: antracicline (daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina), mitoxantrone, bleomicine, mitomicina. Citotossici vari: complessi del platino [cisplatino (s), carboplatino (s), oxaliplatino (s)]; trabectedina; camptotecine (irinotecano e topotecano).

    Terapia endocrina. Ormoni ed agenti correlati: medrossiprogesterone, analoghi ed antagonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (buserelina, leuprorelina, goserelina, triptorelina, ganirelix, degarelix). Antagonisti ormonali e sostanze correlate: tamoxifene (s), fulvestrant, exemestane, anastrozolo (s), abiraterone, flutamide (s), bicalutamide.

    Terapia Biologica. Inibitori di protein chinasi: imatinib (s), gefitinib ed erlotinib, sunitinib, sorafenib, dasatinib, nilotinib, lapatinib, pazopanib, vandetanib, verumafenib, crizotinib, ruxolitinib, axitinib, bosutinib. Modificatori della risposta biologica: interferoni, aldesleuchina (cenni), anticorpi monoclonali.

    FARMACI DELL'APPARATO DIGERENTE

     Generalità sulla secrezione gastrica ed i suoi meccanismi.

    Antiulcera. Antisecretori: antiistaminici H2 [cimetidina, ranitidina (s), famotidina, nizatidina, roxatidina], inibitori dell'H+, K+-ATPasi [omeprazolo (s), lansoprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, esomeprazolo]. Prostaglandine: misoprostolo. Antiulcera vari: sucralfato.

     



    Testi consigliati

    M. Artico: Chimica Farmaceutica, Vol II, Cisu
    W.O. Foye, T.L. Lemke, D.A. Williams: Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin

    G. Greco: Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Loghìa

    G. Greco: Farmaci Antibatterici, Loghìa

    G.L. Patrick: Introduzione alla Chimica Farmaceutica, EdiSES

    A. Kleemann, J. Engel: Sostanze Farmaceutiche. Sintesi, Brevetti, Applicazioni, Oemf

    Goodman&Gilman: Le Basi Farmacologiche della Terapia, McGraw-Hill (o altro Libro di Farmacologia)

    A. Gasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre: Chimica Farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana

    World Health Organization
    http://www.who.org/ http://www.who.int/whosis/

    Food and Drug Administration
    http://www.fda. gov/

    National Institutes of Health
    http://www.nih.gov/

    Centers for Desease Control and Prevention
    http://www.cdc.gov/

    RxList. The Internet Drug List
    http://www.rxlist.com

    Listing of Newly Approved Drug Therapies http://www.centerwatch.com/patient/drugs/druglist.html

    New Drugs or Indications http://www.pslgroup.com/NEWDRUGS.HTM

    Orario lezioni

    GiorniOreAula
    Mercoledì 13:00 - 15:00 Aula D Plesso Didattico 'G. Tecce' Plesso G. Tecce
    Giovedì 09:00 - 11:00 Aula A Plesso Didattico 'G. Tecce' Plesso G. Tecce
    Venerdì 11:00 - 13:00 Aula B Plesso Didattico ‘G. Tecce’ Plesso G. Tecce
    Lezioni: dal 01/03/2017 al 05/06/2017
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